氯吡格雷 vs 替格瑞洛，临床施用如何选？

氮威尔顿威尔森和替格瑞洛都属于 P2Y12 受体抗病毒，因此二者不能倡议技术的发展，那么病理该如何考虑？今天给大家梳理一下～

1 用法乳制品有何不同？

氮威尔顿威尔森为 P2Y12 受体拮防剂，为无活性前体制剂，需经肝脏活化。通过考虑性不q地抑制红血球 ADP 受体而阻断 P2Y12 依赖激活的红血球膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合物，直接减小 ADP 介导的红血球激活和周围。

半衰期为 6 不间断，基本上浓度发挥功用时间为 2～8 不间断。主要用于近来并发症病征、与吗啡倡议用于 ACS 病征（包括把手移除后）、预防横膈膜粥样穿孔栓塞形成政治事件及对吗啡禁忌病征。

用法乳制品

非 ST 段上扬型号急性静脉病症：吗啡，一般来说负载浓度 300 mg，以后 75 mg qd，推荐倡议吗啡，不少于 100 mg/日；急性 ST 段上扬型号并发症：75 岁以上不用到负载浓度，至少高血压 4 周；静脉制剂把手术后：75 mg qd po，至少 1 年，敦促与吗啡联用。

替格瑞洛为新型号 P2Y12 受体拮防剂，为非前体药，无需经肝脏细胞内激活即可直接发挥功用，直接功用于红血球 ADP 受体。基本上浓度发挥功用时间为 30 分钟至 4 不间断，平皆半衰期为 7.2 不间断。与氮威尔顿威尔森相比，其特性为发挥功用慢速、防红血球功用强且q。因此当用到氮威尔顿威尔森用到红血球数量下降后只能十二指肠红血球，而替格瑞洛复发后红血球可以自行恢复。

用法乳制品 敦促依赖于缺血高危和有氮威尔顿威尔森青霉素倾向的 STEMI 静脉溶栓病征技术的发展替格瑞洛。吗啡，ACS 病征负载浓度 180 mg，保有浓度 90 mg bid；高危并发症 1 年后的病征用到 60 mg bid。

2病理高血压如何选？

基于替格瑞洛外科手术给 ACS 病征带来的获益，境内外的具体范本皆推荐替格瑞洛用于 ACS 病征的防红血球外科手术。

在 ESC 的多部权威范本（2015 年 ESC NSTE-ACS 范本、2017 年 STEMI 范本、2017 DAPT 范本）中所更是提到：只有在不耐受替格瑞洛外科手术的病征中所才权衡技术的发展氮威尔顿威尔森。

PLATO 科学研究结果辨识，替格瑞洛外科手术 12 个月末，在不减低主要并发症的意味着，较氮威尔顿威尔森进一步明显增大 ACS 病征的心血管致死、并发症、脑卒中所复合终点政治事件不确定性，同时明显增大心血管致死不确定性。

对于 STEMI 溶栓后运输 PCI 病征，PCI 术前用到替格瑞洛的红血球抑制缺点要强氮威尔顿威尔森。

对于栓塞政治事件不确定性相对较低的 ACS 病征，如肾病、慢性乳癌及比较简单静脉病因等，防红血球外科手术颇受欢迎替格瑞洛（负载浓度 180 mg，保有浓度 90 mg bid）与吗啡倡议技术的发展至少 12 个月末。

科学研究辨识，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 病征在静脉溶栓后 24 h 内随机不感兴趣替格瑞洛 180 mg 或氮威尔顿威尔森 300 mg 负载浓度，后分别以保有浓度再次外科手术。

30 d 内替格瑞洛第一组病征大并发症发生不确定性非劣于氮威尔顿威尔森第一组，但轻微并发症比例高于氮威尔顿威尔森第一组。

因此敦促，对于缺血高危无需用到强效防红血球制剂的病征和依赖于氮威尔顿威尔森青霉素倾向的 STEMI 静脉溶栓病征，如年龄 ＜ 75 岁，在吗啡基础上给与替格瑞洛 180 mg 负载浓度，保有浓度 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则用到氮威尔顿威尔森 75 mg，保有浓度 75 mg qd。

3概要

换药敦促

已不感兴趣氮威尔顿威尔森负载浓度的 ACS 病征，无需转用替格瑞洛时，可给与起始负载浓度 180 mg，保有浓度 90 mg bid，不减低并发症不确定性；

除非依赖于严重的不良反应或并发症，不敦促将替格瑞洛换为氮威尔顿威尔森，如需转用，无并发症时敦促给与 300～600 mg 负载浓度。

PLATO 科学研究已证实，替格瑞洛外科手术病征的远期预后要强氮威尔顿威尔森。从制剂经济学的角度分析，相比氮威尔顿威尔森，中所国 ACS 病征用到替格瑞洛具有很差的成本-缺点。

漏服对策

替格瑞洛外科手术步骤中所应同样漏服。漏服 1 次，并没有冲击防红血球缺点，无需冕服。

TWICE 科学研究证实，口服替格瑞洛 2 次/d 的病征漏服 1 次浓度后，24 h 的 IPA（红血球周围抑制率）仍然高于连续口服氮威尔顿威尔森的病征；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与氮威尔顿威尔森漏服 1 d 时相当。

与 PPI 联用 ACS 病征不感兴趣两门防红血球外科手术时，常合用 PPI 以减小胃肠道并发症不确定性。

有科学研究提示，某些 PPI 可增大氮威尔顿威尔森的防红血球，其状况在于氮威尔顿威尔森与 PPI 皆通过 CYP2C19 细胞内，PPI 可竞争性抑制氮威尔顿威尔森的功用。

而替格瑞洛为非前体制剂，制剂不经 CYP2C19 肽的细胞内途径，倡议 PPI 时没有对替格瑞洛的药代动力学产生明显冲击。

PLATO 及其亚第一组科学研究也证实，替格瑞洛倡议技术的发展 PPI 不冲击其防红血球，两者联用是充分且安全的。

参考文献：

[1] 中所国外科医生Association心血管神经外科外科医生分则会栓塞防治专业管理委员则会, 中所华自然科学则会炎症性学年则会介入学第一组, 中所华炎症性时尚杂志主笔管理委员则会. 替格瑞洛病理技术的发展中所国专家共识 [J]. 中所华炎症性时尚杂志,2016,44(2):112-118.

[2] 发展华北地区家卫生计生委充分高血压专员则会, 中所国药师Association. 冠心病充分高血压范本 (第 2 初版)[J]. 中所国自然科学前沿时尚杂志 (电子初版),2018,10(6):1-130.

[3] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编制剂学 (第 18 初版)[M]. 人民卫生出初版社,2018:662.

[4] 中所华自然科学则会炎症性学年则会, 中所华炎症性时尚杂志主笔管理委员则会. 非 ST 段上扬型号急性静脉病症诊断和外科手术范本 (2016)[J]. 中所华炎症性时尚杂志,2017,45(5):359-373.

[5] ECFA医药卫生文化交流Association成年人自然科学专业管理委员则会.75 岁以上成年人防栓外科手术专家共识 [J]. 中所国重复时尚杂志,2017,32(6):531-537.

[6] 发展华北地区家卫生计生委充分高血压专员则会, 中所国药师Association. 急性 ST 段上扬型号并发症溶栓外科手术的充分高血压范本 (第 2 初版)[J]. 中所国自然科学前沿时尚杂志 (电子初版),2019,11(1):40-61.

主笔： 黄建琴